伊尼妥单抗（赛普汀®）-中国创新，抗HER2治疗的新选择

伊尼妥单抗，是我国首个自主研发的改良型抗HER2单克隆抗体类药物，于2020年6月上市用于联合化疗治疗HER2阳性转移性乳腺癌。伊尼妥单抗的上市打破了进口药品的垄断局面，提高了中国患者抗HER2治疗药品的可及性。

1.分子结构与作用机制

伊尼妥单抗（赛普汀®）是一种重组人源化的单克隆抗体，Fab段与曲妥珠单抗一致。通过Fc段修饰（伊尼妥单抗Fc段重链恒定区：D359；L361，曲妥珠单抗Fc段重链恒定区:E359；M361）和生产工艺优化，伊尼妥单抗具有更强的抗体依赖的细胞介导的细胞毒效应（ADCC）。伊尼妥单抗既可以阻断HER2通路直接抑制肿瘤细胞增殖和生长，又可以诱导ADCC效应使机体免疫系统识别和杀伤肿瘤细胞。

伊尼妥单抗与曲妥珠单抗的同与异

2.适应症

适用于 HER2 阳性的转移性乳腺癌：与长春瑞滨联合治疗已接受过 1 个或多个化疗方案的转移性乳腺癌患者。

3.用法用量

单周用药方案：伊尼妥单抗的推荐初始负荷剂量为4mg/kg，静脉输注90分钟以上；维持剂量为2mg/kg，每周一次。

三周用药方案：伊尼妥单抗的推荐初始负荷剂量为8mg/kg，静脉输注90分钟以上；维持剂量为6mg/kg，每3周一次。

4.临床疗效

（1）伊尼妥单抗(赛普汀® )显著降低疾病进展风险，改善肿瘤客观缓解率，成为HER2阳性晚期乳腺癌一线治疗用药

Ⅲ期注册HOPES研究总共纳入315例受试者，按照2:1的比例随机分配至试验组（212例）和对照组（103例）。结果显示：与长春瑞滨单药相比，伊尼妥单抗联合长春瑞滨的无进展生存期（PFS）显著延长（39.1周vs 14.0周，HR=0.24；95%CI：0.16~0.36；P<0.0001），且具有良好的安全性。基于此，伊尼妥单抗获批上市。

试验组全治疗期与对照组化疗期无进展生存期分析

2022年4月，伊尼妥单抗(赛普汀®)HOPES研究一线亚组数据于TBCR杂志发布，数据结果显示伊尼妥单抗术后复发转移一线亚组数据与曲妥珠单抗一线治疗HER2阳性转移性乳腺癌历史研究的疗效和安全性数据相当。术后复发转移一线患者接受伊尼妥单抗联合化疗对比化疗，主要研究终点中位PFS显著延长，试验组达11.1个月，对照组3.3个月（P＜0.0001）；次要终点ORR以及DCR结果显示，试验组比对照组均显著提高（ORR为61.5%比29.7%，提高31.8%；DCR为93.8%比59.4%，提高34.4%，P值均＜0.05)。

伊尼妥单抗上市以后，真实世界研究数据也展示出其在治疗晚期一线HER2阳性乳腺癌良好的疗效。2025年一项发表在《Front Oncol》上的伊尼妥单抗联合不同方案一线治疗晚期HER2阳性乳腺癌的临床研究亚组数据表明：伊尼妥单抗联合帕妥珠单抗及化疗的治疗方案mPFS可达19个月，伊尼妥单抗联合吡咯替尼及化疗的治疗方案mPFS可达15个月，伊尼妥单抗联合化疗的治疗方案mPFS为13个月，单从PFS结果上来看与曲妥珠单抗联合方案的晚期一线治疗效果相当。

伊尼妥单抗在晚期HER2阳性乳腺癌治疗中可作为曲妥珠单抗非耐药患者的抗HER2 治疗选择之一，疗效确切，安全性良好。

（2）伊尼妥单抗(赛普汀®)在曲妥珠单抗治疗失败后可成为继续抗HER2治疗的选择

在曲妥珠单抗治疗失败后，选择使用伊尼妥单抗的联合治疗方案，可为HER2阳性乳腺癌患者的持续抗肿瘤提供一个新的选择，真实世界研究中，也证实伊尼妥单抗在曲妥珠耐药后使用，患者依然可以获得较好的临床获益，延长患者的PFS。

2023年福建省肿瘤医院刘健教授团队在《Current Cancer Drug Targets》杂志上发表的一项关于伊尼妥单抗联合小分子及化疗药物对于晚期二线及后线HER2阳性转移性乳腺癌患者治疗真实世界研究，二线的中位PFS达17个月，研究表明伊尼妥单抗对于二线及以上HER2阳性转移性乳腺癌患者有很好的疗效，并且毒性可控，这种联合方案也为无法使用ADC类药物进行二线治疗的患者提供了新的治疗选择。

一项发表在《The Breast》的多中心、回顾性RWS研究结果显示：以伊尼妥单抗为基础的多种联合方案能为晚期后线乳腺癌患者带来临床获益，平均mPFS为7.1个月。

越来越多的上市后RWS研究数据已证明伊尼妥单抗在治疗晚期HER2阳性乳腺癌疗效确切，能给患者带来更多获益。

伊尼妥单抗 (赛普汀®)作为我国自主研发的改良型抗HER2单抗，凭借其疗效以及价格优势，改变了中国乳腺癌抗HER2治疗格局。随着临床的应用，赛普汀获得越来越多专家的认可，被纳入多部专家共识与指南中，成为晚期乳腺癌全程抗HER2治疗的基础药物。在2022版-2025版CSCO乳腺癌诊疗指南中被列为HER2+晚期乳腺癌H敏感患者抗HER2治疗的I级推荐用药。

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